Paracetamol - czego o nim jeszcze nie wiesz?

Paracetamol - czego o nim jeszcze nie wiesz?

• Wszystko zaczęło się od niezbyt dokładnej pary lekarzy – Arnolda Cahna i Paula Heppa, którzy badali naftalen jako potencjalny środek przeciwrobaczy. Zauważyli, że lek który podawali swoim pacjentom przy okazji znacząco obniżał gorączkę. Na szczęście udało się im ustalić, na drodze analizy chemicznej, że w naczyniu zamiast naftalenu znajdował się acetanilid (paracetamol!)
• Paracetamol jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu łagodnych bólów różnego pochodzenia i obniżaniu podwyższonej temperatury ciała. Uznaje się go obecnie za jeden z najbezpieczniejszych leków.Jednak nie wolno zapominać o tym, że każda substancja tego typu musi być stosowana zgodnie z zaleceniami lub co najmniej ulotką. Przedawkowanie rzeczywiście prowadzi do uszkodzenia wątroby, które często kończy się koniecznością wykonania przeszczepu.
• Udowodniono również, że stosowany długotrwale również może zwiększać ryzyko nadciśnienia oraz krwawień z przewodu z pokarmowego. Dodatkowo stosowanie paracetamolu z niektórymi lekami np. przeciwpadaczkowymi, nasennymi czy przeciwgruźliczymi może prowadzić do uszkodzenia wątroby.
• W ostatnich latach pojawiły się wyniki zmagań badaczy, z których wynika, że paracetamol obniża empatię. Zbadano to dając ochotnikom do zażycia (w grupie badanej) paracetamol lub (w grupie kontrolnej) placebo, po czym mieli oni przeczytać tekst, który opisywał fizyczne cierpienie bohatera opowieści. Badane osoby, miały później określić jak bardzo tej postaci fikcyjnej współczują. Okazało się, że grupa po paracetamolu wypadła w tym teście znacznie gorzej. I choć klasyfikuję to jako ciekawostkę, to pamiętać o tym powinny osoby przechodzące psychoterapię.

Historia tego leku to istny dreszczowiec, zupełnie nie do pomyślenia w dobie dzisiejszych standardów tworzenia nowych nowych substancji leczniczych. Wszystko zaczęło się od niezbyt dokładnej pary lekarzy – Arnolda Cahna i Paula Heppa.Badali oni, czy wykorzystując naftalen (dziś wiemy, że dość toksyczną substancję) można odrobaczyć układ pokarmowy człowieka. Ku ich rozpaczy, efekt był w zasadzie zerowy. Na ratunek przyszły im ówczesne (końcówka XIXw.) standardy badań klinicznych. Postanowili podawać naftalen różnym chorym, na różne dolegliwości z nadzieją, że coś dobrego się z tego wyniknie. Ogromne było ich zdziwienie, gdy taka metodyka przyniosła skutek (nie, nikt nie zginął).

shopping_cart Do koszyka

Lek

Bezpieczny w ciąży

Cena 26,45 zł

0,18 zł g

Paracetamol Hasco zawiesina doustna 120 mg/ 5 ml, 150 g

shopping_cart Do koszyka

Produkt z Polski

Cena 5,35 zł

0,27 zł tabl.

Paracetamol Synoptis 500 mg, 20 tabletek

shopping_cart Do koszyka

Lek

Produkt z Polski

Cena 21,96 zł

Pedicetamol roztwór doustny 100 mg/ml, 30 ml

Zauważyli, że lek który podawali swoim pacjentom znacząco obniżał gorączkę. Znów byli w drodze na szczyt, po upragnione laury odkrywców! Problemem okazała się ich dbałość o szczegóły, a raczej jej brak. Butelka, z której dawkowali lek nie miała etykiety. I nawet mogliby założyć, że jest to naftalen (jak planowali) jednak absolutnie substancja ta nie chciał posiadać charakterystycznego zapachu (naftalen jest pochodną ropy naftowej i właśnie tak pachnie). Na szczęście udało się im ustalić, na drodze analizy chemicznej, że w naczyniu znajdował się acetanilid.

Paracetamol - czy znasz historię jego odkrycia?

Paul Hepp postanowił podzielić się radosną nowiną ze swoim bratem, który pracował w firmie farmaceutycznej – Kalle Company. Niedługo później wypuściła ona na rynek niemiecki lek zawierający acetanilid, o nazwie Antifebrin. Odkrycie to i opublikowany artykuł o acetanilidzie nie umknął uwadze młodego chemika, który był jednocześnie pracownikiem firmy Bayer – Carla Duisberga (później, dzięki ożenkowi z siostrzenicą prezesa firmy, został dyrektorem Bayeru).

Zauważył on w pracy, że posiadają w swoich fabrykach bardzo duże ilości odpadu chemicznego po produkcji barwników, który strukturalnie bardzo przypominał acetanilid. Rozpoczął więc poszukiwania nowej cząsteczki, która mogłaby stanąć w szranki z Antifebrinem. Owocem badań była fenacetyna. Substancja ta szybko wdarła się na rynek i znacząco wyprzedziła swojego poprzednika. Wszystko dzięki dużo mniejszej liczbie i dotkliwości efektów ubocznych. Zarówno acetanilid jak i fenacetyna obniżają gorączkę i działają przeciwbólowo, jednak mogą powodować takie efekty jak wzrost ryzyka rozwoju nowotworów czy anemia.

Paracetamol - nazwa według IUPAC

I tu do historii paracetamolu wchodzi Joseph von Mering, który badał mocz osób, które przyjmowały fenacetynę i acetanilid. Odkrył, że w obu przypadkach wydalana jest pewna dodatkowa substancja - w obu przypadkach jednakowa. Okazało się, że organizm przetwarza przyjmowane leki i wydala zmienione. Tą substancją był właśnie paracetamol. Choć część osób woli inne nazwy: chemicy mówią N-(4-hydroksyfenylo)acetamid, dwudziestowieczni marketingowcy – N-Acetylo-Para-AminoPhenol, a Amerykanie – acetaminofen. Po badaniach wyszło na jaw, że acetanilid i fenacetyna nie wykazują działania leczniczego. Stanowią jedynie cząsteczkę wyjściową, dzięki której ludzka wątroba zamienia się w fabrykę leków i wytwarza paracetamol.

Niestety dalszą karierę paracetamol musiał odłożyć na kilkadziesiąt lat, gdyż w czasie obu wojen liczyły się raczej silniejsze leki przeciwbólowe. Wrócił do łask dopiero w 1946, a na rynek wszedł 9 lat później w Stanach Zjednoczonych, pod nazwą Tylenol. Od razu reklamowany był jako łagodny dla żołądka i bezpieczny dla dzieci, środek uśmierzający ból i obniżający gorączkę. Dzięki temu miał on rywalizować z mocno ugruntowanym na rynku, kwasem acetylosalicylowym (Aspiryną – która znana jest z podrażniania żołądka i powodowania poważnych powikłań u dzieci). Kilka lat później odkryto, że przedawkowanie prowadzi do poważnego uszkodzenia wątroby, jednak nie zaszkodziło to znacząco karierze tej molekuły.

Dziś paracetamol jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu łagodnych bólów różnego pochodzenia i obniżaniu podwyższonej temperatury ciała.

Paracetamol - czy jest bezpieczny?

Leki z paracetamolem uznaje się obecnie za bezpieczne.. Jednak nie wolno zapominać o tym, że każda substancja tego typu musi być stosowana zgodnie z zaleceniami lub co najmniej ulotką. Przedawkowanie rzeczywiście prowadzi do uszkodzenia wątroby, które często kończy się koniecznością wykonania przeszczepu. Istnieje również wiele substancji, obniżające ilość paracetamolu, która może być zażyta bez ponoszenia takiego ryzyka. Na czele tej listy stoi alkohol. Obie substancje korzystają z tych samych mechanizmów eliminacji z organizmu. Dlatego nie wolno pić alkoholu po zastosowaniu paracetamolu, ani przyjmować paracetamolu po alkoholu. Dotyczy to również „dnia po”, kiedy pokusa ulżenia sobie w bólu jest bardzo silna. W takim przypadku należy sięgnąć po inny lek.

Choć przedawkowanie może skończyć się tragicznie, przy odpowiedzialnym stosowaniu jest to lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy o stosunkowo niskiej liczbie działań niepożądanych i nawet najmniejsze dzieci mogą go stosować.

Paracetamol działania niepożądane

 Jak wspomniano paracetamol jest bezpiecznym lekiem, nie mniej jednak w w kilku pracach pracach naukowych udowodniono, że stosowany długotrwale również może zwiększać ryzyko nadciśnienia oraz krwawień z przewodu z pokarmowego. Dodatkowo stosowanie paracetamolu z niektórymi lekami np. przeciwpadaczkowymi, nasennymi czy przeciwgruźliczymi może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Paracetamol dla dzieci

Część produktów z paracetamolem posiada nawet dawkowanie „od pierwszych dni życia”, choć niektóre źródła zalecają by nie podawać tego leku dzieciom młodszym niż 2 miesiące.

Czyli dziecko ważące 6 kg powinno przyjąć 60mg paracetamolu. Na rynku dostępne są czopki z taką ilością substancji (dostępne jest kilka różnych dawek czopków) oraz syropy.

U osób dorosłych (między innymi ze względu na najpopularniejszą postać – tabletki) dodatkowo przyjmuje się górną granicę, by łatwiej było dobrać odpowiedni preparat. Zupełnie bezpiecznie można przyjąć do 15 mg/kg masy ciała.

Oczywiście najlepiej jest skonsultować się ze swoim farmaceutą! On doradzi, jaką dawkę przyjąć lub podać.

Takie dawkowania dotyczą zarówno działania przeciwbólowego jak i przeciwgorączkowego.

Korzystne połączenia paracetamolu

Paracetamol jest dobrym powodem by napisać o pewnym zjawisku. Można spotkać się z określeniami „interakcje leku z…”. Najczęściej oznacza to coś niekorzystnego. Nie zawsze jednak tak jest! Niekiedy połączenie dwóch substancji (leków, ale również substancji, które z nimi nie zawsze się kojarzą) pozwala, przy niskiej dawce, uzyskać bardzo duże efekty. Przykładem takiego dodatniego działania jest połączenie paracetamolu z kofeiną. I takie „kombo” ma szansę nawet z bólem migrenowym, choć same nigdy takiego bólu by nie pokonały. Kofeina zwiększa siłę działania paracetamolu głównie w przypadku bólu głowy. Innym przykładem jest mieszanie paracetamolu z kodeiną. Co prawda od takiego rozwiązania się odchodzi, ze względu na opóźnienie wchłaniania, jeśli jesteśmy w stanie poczekać to niekiedy warto!

Paracetamol i ibuprofen

Na rynku możemy również znaleźć gotowe połączenia paracetamolu z ibuprofenem. Oba działają przeciwbólowo i przeciwgorączkowo (a leki z ibuprofenem dodatkowo przeciwzapalnie), a w połączeniu pozwalają stosować dużo niższe dawki niż osobno. Podobny efekt można uzyskać podczas leczenia bólu o większym nasileniu wykorzystując połączenie paracetamolu z deksketoprofenem lub tramadolem (wyłącznie na receptę). Tego typu interakcji, które mogą dać pozytywne rezultaty, w świecie farmakologii jest wiele. Dlatego korzystając z wiedzy farmaceutów można bardzo wiele zyskać w zakresie skuteczności i bezpieczeństwa leczenia (oraz często kosztów!).

Jak działa paracetamol?

Nie wspominam o mechanizmie działania paracetamolu bez przyczyny (i nie chodzi o to, że jest to nudne). Po prostu na chwilę obecną, mimo kilkudziesięciu lat stosowania, nadal nie jesteśmy w stanie powiedzieć na 100% jak ta substancja działa. Na pewno nie jest lekiem przeciwzapalnym jak ibuprofen czy aspiryna, choć blokuje podobne enzymy. Ta niewiedza pociąga za sobą fakt, że nie wiemy również jakie są jego wszystkie oddziaływania na organizm. I to naukowcy cały czas badają.

Paracetamol - ciekawe wyniki badań

W ostatnich latach pojawiły się wyniki zmagań badaczy, z których wynika, że paracetamol obniża empatię. Zbadano to dając ochotnikom do zażycia (w grupie badanej) paracetamol lub (w grupie kontrolnej) placebo, po czym mieli oni przeczytać tekst, który opisywał fizyczne cierpienie bohatera opowieści. Badane osoby, miały później określić jak bardzo tej postaci fikcyjnej współczują. Okazało się, że grupa po paracetamolu wypadła w tym teście znacznie gorzej. I choć klasyfikuję to jako ciekawostkę, to pamiętać o tym powinny osoby przechodzące psychoterapię.